认识降压药“缬沙坦”,要先会读“缬”这个字。缬,其实是个冷僻字,读作缬(xié),其本义是指有花纹的纺织品或眼花时所见的星星点点,但不知为何被翻译家拿来做降压药Valsartan的汉语通用名中的首字,简直是考验大家的识字能力,不少人甚至我们的医生都读错了,想当然的把“缬“(xie)沙坦读作了“结”(jie)沙坦,不过这也无所谓了,即使大家都读错也丝毫不影响这个药的降压效果,闲话少说,下面笔者就为各位网友介绍下这个名字冷僻但热销的降压良药,感兴趣的朋友可以收藏备用。
缬沙坦是一款经典的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(沙坦类)。它可以阻碍血管紧张素Ⅱ发挥作用,从而舒张血管,增加血液容纳空间,从而降低血压,并有护心和护肾的作用,没有普利类干咳等不良反应,总体安全性较好。是一种临床常用的降压药,用于治疗轻中度高血压。
缬沙坦如何发挥降压作用
缬沙坦通过拮抗血管紧张素Ⅱ受体来降低血压,在人体内,血管紧张素Ⅱ必须与相应的受体结合才能发挥作用。就好比一个是钥匙,一个是锁。缬沙坦与其他沙坦类降压药一样,可以伪装成血管紧张素Ⅱ,与对应的受体结合,把锁孔给霸占,有效阻断血管紧张素Ⅱ的水钠潴留和血管收缩用,从而扩张血管和降低血压。由于其高选择性,避免了普利类降压药干咳等副作用,尤其适用于无法耐受普利类降压药不良反应的高血压患者。
缬沙坦的亮点
1、缬沙坦属于长效降压药,单剂口服2小时内产生降压效果,4-6小时达作用高峰,降压效果维持至服药后24小时以上,一般每日服用一次即可,有利于提高患者的服药依从性。其降压强度高于氯沙坦,但略低于厄贝沙坦、替米沙坦等其他的沙坦类药物。
2、除降血压之外,缬沙坦还具有保护肾脏的功效。较高水平的血管紧张素Ⅱ还会引起肾小球硬化、肾间质纤维化等病变,进而引发蛋白尿、肾衰等病症。如上文所述,缬沙坦可以阻碍血管紧张素Ⅱ发挥作用,故对肾脏具有一定的保护作用。
3、有抑制心肌重构的额外保护作用,对于延缓动脉粥样硬化,保护心脏,减少高血压影响的左心室肥厚等方面,缬沙坦是很好的药物,尤其适合心脏扩大的患者,即使无高血压,只要无禁忌症,也可服用缬沙坦。
4、特别值得关注的是在临床试验中,缬沙坦对充血性心力衰竭表现出良好的治疗作用,可以使心衰患者获得良好的血流动力学改变,显著降低心力衰竭导致的住院率。在心力衰竭的治疗上,缬沙坦的证据最为明确。所以人们把缬沙坦与脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲共同制成了单一共晶体药物——沙库巴曲缬沙坦,用于心力衰竭和高血压的治疗。目前临床上已经广泛应用。
4、缬沙坦主要通过粪便和尿液排出,对肝功能影响较小,比较适合肝功能不好的高血压患者。
规格制剂
缬沙坦胶囊,80mg/粒和160mg/粒;缬沙坦片,40mg/片
缬沙坦分散片,80mg/片
常规剂量及用法
1、胶囊剂
口服,一次 1 粒(80 mg),一日 1 次。抗高血压作用通常在服药 2 周内出现,4 周时达到最大疗效。对血压控制不满意的病人,每日用量司增至 2 粒,或加用利尿剂。
对肾功能不全患者或非胆管源性及胆汁瘀积型肝功能不全患者无需调整剂量。
2、片剂
本品推荐起始剂量为 80 mg(2 片),每日口服一次。一般 4 周无效时可加大剂量至 160 mg(4 片),每日一次。
国外临床应用资料报道,最大剂量可达 320 mg(8 片),每日一次。
重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意者,可加用小剂量的利尿剂(如噻嗪类)或其它降压药物。
3、分散片
本品推荐起始剂量为 80 mg(2 片),每日口服一次。一般 4 周无效时可加大剂量至 160 mg(4 片),每日一次。国外临床应用资料报道,最大剂量可达 320 mg(8 片),每日一次。
重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意者,可加用小剂量的利尿剂(如噻嗪类)或其它降压药物。
温馨提示:本药虽然食物会影响最高血药浓度与药物浓度曲线下面积,但对药效没有明显影响,所以每天在固定时间服用即可,不受进餐、空腹的限制。
联合用药
缬沙坦和利尿剂如氢氯噻嗪,钙离子拮抗剂如氨氯地平等药物,都是很好的组合,这些药物组合应用,具有协同降压作用,副作用方面还有一定的抵消和减轻的作用。目前上市的产品单片复方制剂,如缬沙坦氢氯噻嗪片,缬沙坦氨氯地平、沙库巴曲缬沙坦等,大大提高了用药的依从性。
值得注意的是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(沙坦类)降压药不可以和血管紧张素Ⅱ受体抑制剂拮抗剂(普利类)降压药联用。
不良反应
缬沙坦总体安全性良好,常见的不良反应包括轻度的头晕头痛,胃肠道不适,高钾血症,肌肉酸痛,有可能会引起肾功能损伤。偶尔可引起白细胞和血小板减少,罕见皮疹、神经血管性水肿和转氨酶升高。
禁忌症:
1、双侧肾动脉狭窄
尽管缬沙坦有保护肾功能的作用,但一旦双侧肾动脉狭窄,肾脏供血不足,服用沙坦导致全身血压下降后,反而会进一步减少肾脏供血,易引起急性肾损伤。
2、高钾血症
服用沙坦类药物后,肾脏排钾能力减弱,血钾易升高。若本就有高钾血症,服用此药会进一步升高血钾水平。
3、妊娠期妇女
在孕期服用沙坦类药会导致新生儿心血管和中枢神经系统先天畸形,所以孕妇忌用。
4、缬沙坦虽有保护肾脏的作用,但在应用ARB后肌酐水平较基线上升超过30%以上者也要重视,如果找不到肌酐升高的原因也得停药,如果上升超过50%也得停药。
总之缬沙坦疗效确切,副反应少,应用极其广泛,尤其适合老年高血压患者、糖尿病合并高血压患者、高血压合并冠心病、心衰及有蛋白尿的患者。
医学科普,仅供参考,如需使用线下就医。
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